MADRID, 8 Sep. (EUROPA PRESS) -
Investigadores franceses de una empresa de biotecnología han desarrollado un nuevo sistema de administración de fármacos que podría reducir la dosis de semaglutida, un fármaco para el control del peso y la diabetes tipo 2, a sólo una vez al mes, según una nueva investigación que se presentará en la reunión anual de este año de la Asociación Europea para el Estudio de la Diabetes (EASD), en Madrid (9-13 de septiembre).
"Los fármacos agonistas del péptido similar al glucagón-1 (GLP-1) han transformado el tratamiento de la diabetes tipo 2, pero las inyecciones semanales pueden resultar engorrosas para los pacientes. Una única inyección al mes podría facilitar mucho a las personas que viven con diabetes u obesidad el cumplimiento de sus regímenes farmacológicos, mejorando la calidad de vida y reduciendo los efectos secundarios y las complicaciones de la diabetes", afirma la autora principal, la doctora Claire Mégret, de ADOCIA, Lyon, Francia, la empresa de biotecnología que desarrolló el hidrogel.
La semaglutida actúa imitando la hormona péptido similar al glucagón 1 (GLP-1) y actualmente está autorizada para el tratamiento de pacientes con diabetes tipo 2 con control glucémico insuficiente y control del peso a largo plazo. Los estudios clínicos sugieren que la adherencia al tratamiento con semaglutida inyectable es del 39-67 % en pacientes con diabetes tipo 2 al cabo de un año, y del 40 % en pacientes que toman el fármaco para bajar de peso. De manera similar, la adherencia a las formulaciones de píldoras orales diarias es de alrededor del 40 % al cabo de un año.
Las formulaciones de administración de acción prolongada podrían aumentar la eficacia y seguridad del fármaco al mantener niveles constantes del mismo en el organismo en concentraciones óptimas. La nueva plataforma de administración de hidrogel utiliza dos polímeros degradables innovadores que están unidos químicamente entre sí para formar un gel, pero permiten una liberación lenta y sostenida de péptidos solubles durante 1 a 3 meses.
"Se inyecta una pequeña cantidad de gel, conocida como 'depósito', del hidrogel cargado de semaglutida debajo de la piel", explica Mégret. "El desafío es formular el hidrogel para atrapar los péptidos y limitar la liberación inicial (liberación temprana) de las moléculas de semaglutida y, al mismo tiempo, permitir una liberación suave y una disolución controlada del gel durante un mes, sin generar moléculas tóxicas".
Se probaron varias formulaciones del hidrogel in vitro para investigar la tasa de liberación del fármaco, la duración de la acción y la carga de semaglutida para definir el mejor candidato. Los investigadores descubrieron que el hidrogel se podía inyectar fácilmente con una aguja comercial.
Además, el gel comenzaba a formarse en cuestión de minutos después de la mezcla, lo que garantizaba tiempo suficiente para la inyección y, al mismo tiempo, minimizaba la propagación en el lugar de la inyección, de modo que el depósito era lo suficientemente pequeño como para resultar cómodo y discreto. Las evaluaciones de liberación del fármaco in vitro para todas las formulaciones mostraron tasas de liberación prolongadas y constantes durante 1 a 3 meses. Los investigadores también descubrieron que la duración de la liberación se podía adaptar mediante la optimización de las propiedades y la carga del hidrogel.
La formulación de hidrogel-semaglutida también se probó en seis ratas de laboratorio. En las ratas, una única inyección de la terapia basada en hidrogel mostró una liberación explosiva limitada (liberación temprana) y una liberación regular durante un período de un mes.
Es importante destacar que el hidrogel fue bien tolerado y no se produjo ninguna reacción inflamatoria durante el período de tratamiento. "Nuestros resultados preclínicos demuestran que es posible lograr una liberación regular y lenta de semaglutida durante un mes después de administrar una dosis única, con una liberación temprana limitada. A continuación, probaremos la plataforma de hidrogel en cerdos, cuya piel y sistemas endocrinos son más similares a los de los humanos. Si todo va bien, avanzaremos con el desarrollo de la plataforma y esperamos realizar ensayos clínicos en los próximos años", finaliza Mégret.
